低分子医薬

くぼみにはまる鍵

低分子医薬は、炭素や窒素、酸素などの原子が数十個ほどつながった小さな分子の薬だ。痛み止めや血圧の薬など、昔からある飲み薬の多くがこれにあたる。病気に関わるたんぱく質（酵素や受容体）の表面にあるくぼみに、鍵が鍵穴にはまるように入り込み、その働きを止めたり強めたりする。

作る時は、まず狙うたんぱく質を決め、たくさんの化合物の中からくぼみにはまるものを探す。見つかった候補の形を少しずつ変えて、よく効き、狙った相手以外に結びつきにくく、体の中で適度に長く残るように磨く。細胞の増殖の合図を出す酵素（キナーゼ）のくぼみをふさぐ、がんの薬（キナーゼ阻害薬）がこの例だ。

• 技術図鑑抗体医薬って、どんな薬？

何に使われ、どこが難しいか

小さいので胃や腸から吸収されて飲み薬にでき、細胞の膜を通り抜けて中のたんぱく質にも届く。化学合成で作るので、同じ品質のものを大量に安定して作りやすい。

難しいのは、くぼみの無い平らな面でたんぱく質どうしがくっつく所のように、小さな分子ではつかみにくい相手があること。狙った相手に似たたんぱく質にも結びつくと、副作用の原因になる。こうした相手には、抗体や核酸、ペプチドといった別の種類の薬が使われる。抗体に低分子の薬をつないで、がん細胞へ届ける薬もある。

日本の会社が担う所

武田薬品工業や小野薬品工業は、海外の会社と組んで新しい低分子化合物を探す共同研究を進めている。カルナバイオサイエンスはキナーゼを狙う低分子医薬の創製を行う。薬の本体（原薬）を作る工程では、千代田化工建設と東洋エンジニアリングが、原料を流しながら途切れずに作る連続生産の技術を開発している。

• 会社図鑑武田薬品工業（4502）
• 会社図鑑小野薬品工業（4528）
• 会社図鑑カルナバイオサイエンス（4572）

有報に書いている会社

有価証券報告書の「研究開発活動」または「事業の内容」に、この技術を書いている上場会社の一部。会社名の下は有報の原文の一文。

• 武田薬品工業（4502）「その他/複数の疾患領域提携先国内容/目的BridGene Biosciences米国BridGene社のケモプロテオミクスプラットフォームを用いて、「undruggable」なターゲットに対する低分子医薬品の発見を目指す共同研究。」研究開発活動
• 第一三共（4568）「抗体医薬と薬物(低分子医薬)を適切なリンカーを介して結合させた医薬品で、がん細胞に発現している標的因子に結合する抗体医薬を介して薬物をがん細胞へ直接届けることで、薬物の全身曝露を抑えつつ、がん細胞への攻撃力を高めた薬剤。」研究開発活動
• 帝人（3401）「2026年2月には、あすか製薬と婦人科疾患領域を対象とした新規低分子医薬品候補化合物の創出を目的とする共同研究契約を締結しました。」研究開発活動
• カネカ（4118）「当連結会計年度では、発酵、精密合成、ポリマー技術を健康分野に適用し、低分子医薬品、新規バイオ医薬品、血液浄化機器、脳・心臓・消化器等の治療用医療機器、バイオクロマト製品などの開発を進めました。」研究開発活動
• 小野薬品工業（4528）「[創薬/研究提携活動の状況]・本年3月、カナダCongruence Therapeutics社と神経および免疫領域における新たな低分子化合物の創製に向けた創薬提携契約を締結しました。」研究開発活動
• 千代田化工建設（6366）「さらに、当社は、ガス・石油・環境分野で培った触媒開発・スケールアップの知見を活かし、低分子医薬品原薬・中間体開発のスピードアップと生産時の品質や作業安全性を向上とする連続生産技術の開発を行っています。」研究開発活動
• 東洋エンジニアリング（6330）「低分子医薬品向けの原薬連続生産技術開発においては、NEDO戦略的省エネルギー技術革新プログラムにて開発した「iFactory」の事業化を推進しております。」研究開発活動
• あすか製薬ホールディングス（4886）「2026年2月には帝人ファーマ株式会社と婦人科疾患領域を対象とした新規低分子医薬品候補化合物の創出を目的とする共同研究契約を締結しています。」研究開発活動
• ペプチドリーム（4587）「…u-PSMA-I&T)または64Cu(診断用、64Cu-PSMA-I&T)で標識した低分子化合物(PSMA I&T)(Curium社創製)提携先:Curium社(Curium社は海外の開発販売権を保有し、Curium…」研究開発活動
• 新日本科学（2395）「医薬品開発の主流は、低分子化合物から抗体や核酸、ペプチドに代表されるバイオ医薬品、iPS細胞に代表される再生医療あるいは遺伝子治療に移行しております。」研究開発活動
• マナック・ケミカル・パートナーズ（4360）「…順調に上市されたため、新規GMP中間体の拡充や次なる大型製品の発掘を目指した取組を推進しており、特に低分子医薬品以外に限らず新規モダリティ分野を含む新規顧客開拓と案件取り込みに注力しております。」研究開発活動
• 神戸天然物化学（6568）「医薬原薬及び中間体の製造方法については、低分子医薬品の製造方法開発及び中分子(核酸・ペプチド医薬)の製造方法開発を行っております。」研究開発活動
• ラクオリア創薬（4579）「…式会社Veritas In Silico2022年12月メッセンジャーRNA(mRNA)を標的とした低分子医薬品の創出に向けた共同研究 3 アカデミアとの共同研究国立大学法人東海国立大学機構名古屋大学や岐阜薬科大学をはじめとする大学及びその…」研究開発活動
• カルナバイオサイエンス（4572）「6 【研究開発活動】当社は、主にキナーゼ(*)タンパク質を標的とした分子標的薬(*)であるキナーゼ阻害薬(*)等の低分子医薬品の創製研究(*)及び開発を行うため、研究開発へ積極的に先行投資を行っております。」研究開発活動
• オンコセラピー・サイエンス（4564）「また、それらの標的に対し、低分子医薬、がんペプチドワクチン、抗体医薬等の、各領域における創薬研究を積極的に展開し、これら創薬研究の成果を基にした複数の臨床試験を実施しており、臨床試験準備中の医薬品候補物質も複数有しております。」研究開発活動
• PRISM BioLab（206A）「当社は、PPIを制御する低分子化合物の創薬基盤技術を用いた新薬の研究開発を行っております。」研究開発活動
• Veritas In Silico（130A）「応用研究の拠点である新潟研究所では、医薬品候補化合物を取得するための細胞を用いた評価実験や、mRNA標的低分子医薬品の作用機序解析等のパイプライン事業の推進に取り組んでいます。」研究開発活動
• レナサイエンス（4889）「世界から600以上のエントリー、200以上の書類申請があり、治療アプローチとして、低分子医薬品、バイオ医薬品(エクソソーム、免疫調節剤、抗体医薬)、遺伝子治療、幹細胞治療、医療機器(デジタルヘルスデバイス、電気医療機器、磁気医療機器)、サプ…」研究開発活動
• 住友化学（4005）「…究所、田岡化学工業(株) (3) アドバンストメディカルソリューション当セグメントにおいては、高度化低分子医薬分野、医療用オリゴ核酸分野、再生・細胞医薬分野のCDMO(製法開発、製造受託)事業等を行っております。」事業の内容
• キッズウェル・バイオ（4584）「3【事業の内容】(1) 事業環境 医薬品産業の成長を支える新薬創出は、従来の化学合成による低分子医薬品を中心とした医薬品開発から、抗体医薬品等のバイオ医薬品、更には細胞治療製品・遺伝子治療製品等も含む幅広い創薬モダリティにおける医薬品開発へ…」事業の内容
• Chordia Therapeutics（190A）「…の進展に寄与している生体分子(薬物標的)を探索する研究 用語解説治療モダリティ治療薬の種類のことで、低分子医薬品、抗体医薬品、核酸医薬品、細胞医薬品などがあるDNADeoxyribonucleic acidデオキシリボ核酸の略で、DNAには…」事業の内容
• (株)ティムス（4891）「3 JX09 JX09は、アルドステロン*合成酵素の阻害活性を持つ低分子化合物です。」事業の内容
• カイオム・バイオサイエンス（4583）「従来の低分子医薬品では、正常な細胞にも作用することで副作用を引き起こすこともありますが、抗体医薬品は、疾患に関連する細胞だけが持っている抗原をピンポイントで狙い撃ちするため、高い治療効果と安全性が期待されております。」事業の内容
• クオリプス（4894）「体内再生因子誘導剤は、組織の再生を狙う低分子化合物であり、細胞治療が持つ「自然治癒力のブースター」としての本質的なメカニズムを低分子化合物によって模倣するものであります。」事業の内容
• 窪田製薬ホールディングス（4596）「…長が期待されている医療機器の分野に経営リソースを重点的に投下しつつ、エミクススタト塩酸塩を中心とする低分子化合物の分野でも継続的に事業化を模索することにより、パイプラインの価値最大化を図っています。」事業の内容
• ファンペップ（4881）「b)生活習慣病等の疾患への適用拡大高血圧、糖尿病及び高脂血症等の生活習慣病に対しては、一般的に低分子医薬品が使用されております。」事業の内容
• モダリス（4883）「一般的な創薬技術(モダリティ)は、低分子医薬、抗体医薬、核酸医薬等があり、旧来の創薬である低分子医薬は、多くの候補の低分子化合物から目的の機能の評価試験法を用いて絞り込みをして開発候補物質を決め、開発のステージを進めていきますが、候補選択の…」事業の内容
• ジェイファーマ（520A）「図2:LAT1関連論文数推移 ・ジェイファーマが考える低分子創薬の未来 当社は、LAT1阻害剤の開発において、新モダリティ※7も含めた中で、低分子化合物に特化した創薬を推進しております。」事業の内容

• 仕組み図鑑新薬は、どうやって世に出る？